Как на самом деле действуют пенициллины на человека

    Шрифт:
  • A
  • A
  • A
Как на самом деле действуют пенициллины на человека
Оказывается, что воздействие пенициллина на бактериальные клетки человека может быть и полезным и опасным.
Несмотря на длительное изучение, все еще остаются вопросы относительно точного описания механизма действия пенициллина.

Известно, что основное направление поражения бактериальной клетки пенициллинами связано с нарушением синтеза пептидогликана - главной составляющей клеточной стенки бактерий. В частности, они связываются с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (ПСБ), которые входят в состав бактериальной клеточной стенки. ПСБ были идентифицированы как структуры бактериальной клетки, с которыми связываются пенициллины и другие антибиотики из группы в-лактамов, они составляют около 1% мембранных белков. ПСБ в бактериальной клетке участвуют в построении пептидогликана и по своим функциям они являются карбоксипептидазами, эндопептидазами, транспептидазами. Согласно номенклатуре ПСБ обозначаются арабскими цифрами от тяжелого - ПСБ 1 к более легким, в соответствии с их молекулярной массой, которую определяют при электрофоретическом разделении в полиакриламидном геле. Количество ПСБ разное у разных видов микроорганизмов. Так, например, E. coli имеет как минимум семь разных ПСБ, а S. aureus - только четыре. Количество ПСБ у определенного микроорганизма не эквивалентны клинической эффективности пенициллина.

Летальные эффекты пенициллина на бактериальные клетки преимущественно связанны со связыванием с ПСБ 1, ПСБ 2, ПСБ 3. В то же время считается, что связывание с ПСБ с 4 по 6 практически не влияет на жизнедеятельность бактерий.



Эффект действия пенициллина


Механизм действия  пенициллиновМеханизм действия пенициллинов

Результатом действия пенициллина является нарушение структуры клеточной стенки, в результате чего цитоплазматическая мембрана не может противодействовать осмотическому градиенту, образуется сферопласт, который лопается как перерастянутый воздушный шарик - бактериальная клетка погибает. Такой механизм действия характерен преимущественно по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, которые имеют тонкую клеточную стенку. У грамположительных микроорганизмов, в том числе грамположительных кокков, имеющих толстую стенку, из пептидогликана под влиянием пенициллина высвобождается липотейхоевая кислота, которая активирует аутолиз пептидогликана.

Интересно наблюдение, указывающее на наличие у пенициллинов способности уничтожать бактерии в случае применения их в концентрациях, значительно более низких, чем традиционные. Так, на модели грамположительных кокков было показано, что влияние пенициллина в минимальных концентрациях может приводить к гибели бактерий, в то же время дальнейшее повышение концентрации приводит к снижению антибиотического эффекта, который восстанавливается при еще более высокой концентрации препарата. Считается, что пенициллины в низких концентрациях, связываясь с определенными ПСБ, могут активировать гибель бактериальной клетки. Связывание других ПСБ при повышении содержания антибиотика производит антагонистическое влияние, которое преодолевается в случае дальнейшего повышения концентрации препарата.
Фармакодинамика пенициллинаФармакодинамика пенициллина

Также описано явление временной нечувствительности бактериальных клеток к действию пенициллина. В таком случае под воздействием антибиотиков на культуру бактерий происходит гибель подавляющего большинства ее представителей, однако некоторые микроорганизмы остаются живыми, вероятность этой ситуации составляет 1 на 105 бактерий. Результаты исследования показали, что в этом случае механизм ослабления действия антибиотиков не связан с формированием настоящей резистентности. Так, в случае прекращения воздействия антибиотика потомки этих клеток прорастают, повторное воздействие антибиотика в тех же концентрациях приводит к их гибели. Объяснением этого факта является то, что в определенные короткие промежутки жизни бактериальной клетки подавляющее большинство молекул пептидогликана является ковалентно связанной, благодаря чему она защищена от разрушения пенициллинами. Влияние пенициллина на такие бактериальные клетки тормозит их разделение.

У грамположительных кокков был описан другой интересный феномен, связанный с тем, что размножение некоторых штаммов подавляется под влиянием типичных концентраций пенициллина, но при этом ожидаемый бактерицидный эффект отсутствует. Отличие от настоящих механизмов формирования резистентности заключается в том, что у этих микроорганизмов происходит мутация генов, продукты которых активируют процессы аутолиза пептидогликана.
Источник: natural-medicine.ru
Roxana 8 мая 2015 2 575 (0) Ашибка? =)
Информация оказалась полезной?
  • Да
  • Нет
  • Отлично! Тогда можете оставить отзыв или комментарий, а так же рассазать об этом материале своим друзьям
  • Посмотриет в метке: бактерицидное или впишите ниже то, что нужно:
Оставить отзыв, мнение, комментарий или вопрос
Имя: Можно войти за пару мгновений через:
E-Mail:
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив
Поиск
Свежее
Объявления
Тесты
Подписка на свежесть
Опрос
Объявления от партнёров

Обратная связь | Реклама | Партнёры | Источники +
Карты сайта: XML и HTML | Последние комментарии | Поиск | О сайте
Натуральная медицина. 2007-2016.


Наверх